Заменитель варфарина нового поколения

В начале х годов XX века возникла вспышка ранее не зарегистрированного заболевания коров на северных территориях США и Канады. У коров возникали кровотечения после небольших процедур, а в некоторых случаях спонтанно.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Ваш IP-адрес заблокирован.

Ему мы и решили посвятить сегодняшний материал рубрики. Препарат напрямую воздействует на фактор Xa — одно из звеньев цепочки, участвующей в свертывании крови далеко не единственной из подобных цепочек, надо заметить. Об этом факторе и механизме мы уже писали в статье про Ксарелто действующее вещество — ривароксабан , а сейчас расскажем с картинками.

Так выглядит очень упрощенная схема этого жизненно важного процесса. Но клетки не просто сваливаются в кучу в месте бреши, для упрочнения дамбы служат молекулы белка фибрина фактор Ia. Этот белок должен постоянно присутствовать в крови, чтобы быстрее поспеть на помощь тромбоцитам.

Фибриноген превращается в фибрин и сплетается в сеть, которая укрепляется дополнительными связями, цементируя тромбоцитную дамбу. Вот тромб и готов. Фактор Xa — это не просто крестик на карте каскадов, а важнейшее звено на перекрестке нескольких путей, ведущих к свертыванию крови, что делает его идеальной мишенью для препаратов нового поколения ривароксабан, одобренный четырьмя годами раньше героя этой статьи, в году, связывается с ним же.

Действующее вещество Эликвиса — апиксабан — как раз относится к представителям нового поколения. И на ривароксабан, кстати, оно похоже не только по механизму действия, но и по структуре не случайно совпадают буквосочетания в названии.

Однако для препаратов важно не только время появления и родство. Главное — это все-таки связи. Важные аминокислоты, с которыми взаимодействует апиксабан: аспарагин в позиции , глутамин, глицин, фенилаланин, триптофаны и Апиксабан подавляет действие фактора Xa обратимо, не подпуская никого взаимодействовать с активными сайтами этого белка. Такой механизм называется конкурентным ингибированием и похож на игру в стулья: кто первый сел, того и место, но через некоторое время все опять бегают кругами под музыку и испытывают удачу.

Выполнив свою работу, препарат расщепляется ферментами печени преимущественно цитохромами P 3A и покидает организм с мочой или через пищеварительный тракт, возвращаясь в него из крови через желчный пузырь.

Со здоровыми пациентами понятно, но что рекомендуется лечить при помощи Эликвиса? У препарата в инструкции значатся три основных показания:. О рекомендации по диагностике и лечению на основе европейских гайдлайнов можно почитать здесь ;. Тромбоэмболия — очень коварное состояние.

Пока тромб растет где-нибудь в глубоких или поверхностных венах ног а там тромбы появляются сравнительно часто , конечности могут болеть и опухать, но кроме дискомфорта это мало чем грозит пациенту. Если же тромб отрывается и с током крови попадает в сердце, мозг или легочную артерию, исход может быть летальным по одной из версий, именно легочная тромбоэмболия убила Достоевского. Но как, спросите вы, это связано с внутренним протезированием тазобедренного или коленного сустава? На каскаде с картинки в начале статьи есть tissue factor , или тканевый фактор.

Он активирует систему свертывания крови гораздо раньше, чем к ней подключается фактор Xa, а тканевым называется потому, что сигналом к его работе становятся кусочки пострадавшей ткани — обрывки отрицательно заряженных клеточных мембран. Но небольшие разрушения клеточного масштаба происходят и во время хирургической операции, а установленные элементы протеза тоже часто приобретают отрицательный заряд, что и провоцирует ложную тревогу.

Эливиксу посвящены полсотни двойных слепых контролируемых исследований, информацию о которых можно найти в англоязычной базе медицинских статей PubMed, причем многие из них проведены на довольно большом количестве пациентов.

Применение Эликвиса у пациентов с фибрилляцией предсердий хорошо изучено. В исследовании , проспонсированном производителями и опубликованном в New England Journal of Medicine, поучаствовало ученых-медиков и пациентов с фибрилляцией предсердий. Их разделили на две группы: одним давали аспирин, известный своим антикоагулянтным разжижающим кровь действием, а другим — 5 мг апиксабана дважды в день.

В другой работе с апиксабаном сравнивали варфарин лекарство старого поколения. В исследовании, результаты которого были опубликованы в Journal of American Heart Association, обнаружено , что пациенты с тромбоэмболией и тромбозом нижних конечностей, принимающие апиксабан человек , реже попадали в больницу и реже страдали от кровотечений, чем люди, которым назначали варфарин или эноксапарин человек , и оставались в госпитале менее продолжительное время.

Правда, здесь не совсем понятно, почему результаты по эноксапарину смешали с варфарином, ведь варфарин относится к старому поколению, а эноксапарин — к новому, и ингибирует он, как и апиксабан, фактор Xa, но необратимо. При этом эноксапарин еще и входит в перечень важнейших препаратов по версии Всемирной организации здравоохранения. В исследовании по профилактике тромбоэмболии после замены коленного или тазобедренного сустава, проведенном на пациентах, ученые снова сравнили апиксабан таблетки по 2,5 мг дважды в день, в отличие от частой терапевтической дозы, 5 мг дважды в день с эноксапарином.

Обратите внимание на дизайн эксперимента: второй препарат вводили подкожно, но, чтобы исключить эффект плацебо и не лишить объективности это клиническое испытание, группе эноксапарина давали также таблетку-пустышку, а группе апиксабана делали плацебо-инъекции.

Если исследования, о которых мы написали выше, имели терапевтическую цель и длились около года, то здесь профилактика продолжалась дней после операции на коленном суставе и дней после установки тазобедренного протеза.

Риск кровотечения и других побочных эффектов апиксабан, по сравнению с эноксапарином, не увеличивал. Целых шесть Кохрейновских обзоров так или иначе упоминают апиксабан, хотя в основном обзоры посвящены не одному веществу, а всей группе антикоагулянтов, действующих на фактор Xa и принимаемых в виде таблеток.

В одном обзоре принимаемые внутрь антикоагулянты сравнили с существовавшей прежде терапией в виде инъекций при легочной тромбоэмболии. Новая терапия оказалась не хуже и не опаснее стандартной, однако она имеет свои преимущества: принимать таблетки удобнее, чем делать уколы, кроме того, у этих антикоагулянтов проще рассчитать необходимую дозировку, и корректировать ее, скорее всего, тоже не понадобится.

Похожий обзор рассматривает 11 исследований с 27 участниками, страдавшими от тромбоза глубоких вен. В этом случае ученые обнаружили, что эффективность обоих вариантов лечения примерно одинакова, однако антикоагулянты, подавляющие работу фактора Xa, реже вызывали кровотечения.

Обзор, посвященный эффективности апиксабана, дабигатрана, эдоксабана и ривароксабана против инсульта и тромбоэмболии у 12 пациентов с фибрилляцией предсердий и хроническими болезнями почек, показал, что эти лекарства не менее эффективны , чем варфарин.

В относительно свежем обзоре года лекарства, воздействующие на фактор Xa, немного лучше снижают риски инсультов и тромбоэмболии, чем препараты, использующие в качестве мишени витамин К тот же варфарин.

Лекарства нового поколения также должны ненамного снижать количество смертей и обширных кровоизлияний, но здесь доказательства внушают меньше уверенности. К такому заключению авторы пришли, изучив 13 исследований в сумме на 67 пациентах. Авторы двух обзоров 1 и 2 действия апиксабана и других антикоагулянтов на пациентов с гипертонией не нашли никаких вразумительных доказательств пользы или вреда такой терапии: рандомизированных контролируемых испытаний на эту тему практически не проводилось.

Ru рекомендует: принимайте под наблюдением врача. Эликвис апиксабан — один из примеров исследованного лекарства, которое с честью выдержало клинические испытания с хорошим дизайном на десятках тысяч людей хотя многие из этих испытаний, заметим в скобках, проведены или проспонсированы производителем. Впрочем, Эликвис точно не хуже стандартной терапии, и в отличие от нее может применяться в более удобной форме в таблетках.

Список противопоказаний и лекарственных взаимодействий Эликвиса заметно короче, чем у старой стандартной терапии. К противопоказаниям относят гиперчувствительность; кровотечения или их повышенный риск; заболевания печени, ведущие к проблемам со свертыванием крови; тяжелые нарушения работы почек, диализ; детский возраст, беременность и кормление ребенка в последних случаях нет исследований, подтверждающих безопасность на людях.

Препараты, с которыми опасно сочетать Эликвис, — это аспирин и другие лекарства, увеличивающие риск развития кровотечений, а также ингибиторы CYP3A4 и Р-гликопротеина, которые отвечают за расщепление апиксабана в организме.

Поэтому неудивительно, что апиксабан был одобрен американским Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Food and Drug Administration, FDA и включен в рекомендации для врачей от британского Национального института здоровья и клинического совершенствования National Institute for Health and Care Excellence.

Несмотря на это, свертывание крови всегда палка о двух концах. Эта система очень сложна, и некоторые ее механизмы до сих пор остаются непонятными. Поэтому влияющие на нее препараты нужно принимать под постоянным наблюдением специалистов: грань между тромбоэмболией и кровотечениями бывает довольно тонка, при этом оба эти варианта могут закончиться летальным исходом.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator. Новостей и читайте нас чаще. Подписывайтесь на Indicator. Научный разбор быстро набирающего популярность препарата от свертывания крови. Куриный белок, но не тот, который с желтком, а фибриноген. Апиксабан слева и ривароксабан справа.

Апиксабан слева внизу связывается с человеческим фактором Xa. Ritesh Agrawal et al. Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

Чем нас лечат: Эликвис. Чтобы кровь не стыла в жилах

Варфарин Warfarin : 13 отзывов врачей, 14 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Очень хороший антикоагулянт, единственный на рынке препарат, терапевтическая эффективность которого может быть четко продемонстрирована лабораторно. Может быть применим почти у всех пациентов, имеющих показания к антикоагулянтной терапии. В условиях стационара при повышенном МНО могут также быть эффективно использованы антидоты - замороженная плазма и "Криопреципитат".

Найден простой способ создания препарата для разжижения крови

Американский Колледж врачей-пульмонологов и торакальных хирургов, г. Как следствие, сердце бьется неорганизованно, что проявляется нерегулярностью сердечных сокращений и снижением эффективности насосной функции сердца. У каждого четвертого человека старше 40 лет мерцательная аритмия развивается в течение их жизни. Почему пациенты с мерцательной аритмией нуждаются в разжижающей кровь терапии? Это может привести к слипанию клеток крови и увеличению риска формирования тромба в верхней камере сердца предсердии. Степень инвалидизации после перенесенного инсульта может варьировать в значительной степени.

Чем можно заменить варфарин без контроля МНО

Врач-кардиолог, кандидат медицинских наук, доцент кафедры факультетской терапии No1 Института клинической медицины Сеченовского Университета Первый Московский государственный медицинский университет им. Сфера профессиональных интересов: артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность. Автор более 70 публикаций в отечественной и зарубежной медицинской литературе. На нашем проекте. Более болезней. Заказ лекарств. Первая помощь. Задать вопрос. Чем можно заменить варфарин без контроля МНО.

Варфарин представляет собой самый старый препарат из группы антикоагулянтов , при передозировке являющийся ядом и требующий постоянного контроля показателей крови.

Информация для пациентов с мерцательной аритмией по антитромботической терапии

Российские химики придумали, как простым и экологически чистым способом синтезировать нужную форму лекарства, необходимого для разжижения крови. Новый метод поможет избежать опасных передозировок, а также перспективен для синтеза других лекарственных препаратов. В рамках гранта РНФ ученые Института органической химии РАН разработали метод синтеза лекарства, которое позволит гораздо эффективнее разжижать кровь больных. Такие препараты, называемые антикоагулянтами, препятствуют свертыванию крови и образованию тромбов. Они занимают важное место на рынке фармпрепаратов. Один из самых распространенных среди них — варфарин, применяемый как с лечебной, так и с профилактической целью при повышенном риске тромбообразования.

Формирование тромба — самая древняя эволюционная способность организма. Академик Воробьев А.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Варфарин и контроль мно. Дешевые аналоги дорогих лекарств

Комментариев: 4

  1. Дарига:

    Я увидела всё сразу! Значит я просто супер!

  2. ins-suprim:

    Хочу спросить, очень меня напрягает эта возня с замачиванием, добавлением других компонентов. Почему просто не погрысть тыквенных семечек, ну сырых так сырых. Ведь те полезные элементы таблицы Менделеева, которые в них есть, никуда на денутся из семечек. Ну, видимо, это вопрос к врачам, а может и к науке.

  3. Ирина, Наши прадеды хитрых жидов во власть не пускали но они хитростью ,подлостью,подкупом , убийствами во все структуры пролезли табак,спиртное завезли, трактиры открыли,из своего народца фальшивого бога славянам навязали, много чего нам изменили…

  4. Sasha:

    Торговля – самый крупный вор… без стыда и совести и штрафы им – как слону дробина